【药品名称】

  通用名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)

  商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)

  拼音全码：SaiLaiXiBuJiaoNang(XiLeZuo)

【主要成份】 主要成分：每粒胶囊含塞来昔布0.2g。成分：化学名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。 分子量：C17H14F3N3O2S。

【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。 (1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。 (2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 (3)用于治疗成人急性疼痛。（见[临床试验]）

【规格型号】 0.2g*18s

【用法用量】 在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]- 警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 至200mg，每日两次。 急性疼痛：推荐剂量为第1 天首剂400mg, 必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。 特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见 [药代动力学]-特殊人群）。

【不良反应】 　以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率小于2%(0.1 - 1.9%)的不良事件（患者服用塞来昔布胶囊100- 200mg 每日两次或200mg 每日一次)。 　　胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐。 　　心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。 　　全身性：敏感症加重、过敏反应、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、周围疼痛。详见说明书

【禁 忌】 本品禁用于对塞来昔布过敏者。 　　本品不可用于已知对磺胺过敏者。 　　本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的（极少是致命的）过敏反应报道（见[注意事项] -警告-过敏反应和[注意事项] -注意事项-伴有哮喘）。 　　本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见[注意事项]-警告）。 　　本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 　　本品禁用于重度心力衰竭患者。

【注意事项】 　高血压 　　和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加，服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药（NSAIDs）包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中，使用本品，布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%（见特别研究-CLASS）。 　　充血性心力衰竭和水肿 　　一些服用非甾体抗炎药（NSAIDs）包括本品的患者出现液体潴留和水肿（见[不良反应]）。在CLASS研究中（见特别研究-CLASS），服用本品400mg每日两次（分别是骨关节炎（OA）和类风湿关节炎（RA）推荐剂量的4倍和2倍，是FAP的批准剂量）、布落芬800mg每日三次和双氯芬酸75mg每日两次的患者第9个月外周水肿的Kaplan-Meier累积率分别为4.5%、6.9%和4.7%，塞来昔布应慎用于有体液潴留或心衰的患者。详见说明书

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 目前尚无关于18 岁以下儿童应用塞来昔布的疗效和安全性的资料。

【老年患者用药】 在各临床研究接受本品治疗的全部患者中，有超过3300 例是65－74 岁的患者，而有约1300 例是75 岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效和安全性方面未见明显的差异。 　　在以肾小球滤过率（GFR），BUN 和肌酐检测肾功能，以出血时间，和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中，发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是，服用其他非甾体抗炎药（NSAIDs），包括选择性COX-2 抑制剂，老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者。（见[注意事项]-警告–胃肠道 (GI) 影响 –消化道溃疡、出血和穿孔的风险）。详见说明书

【孕妇及哺乳期妇女用药】 致畸作用： 　　妊娠期分级C 级。在口服剂量150mg/kg/day 时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg每日两次的2 倍相当），可观察到胚胎异常的发生率增加，如：肋骨融合，胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中，其中一项研究发现在口服剂量30mg/kg/天时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg 每日两次的6 倍相当），有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当考虑潜在的益处大于对胎儿的危害时才可考虑在妊娠期使用塞来昔布。 　　非致畸作用： 　　大鼠在口服塞来昔布剂量50mg/kg/天时（按AUC0-24计，暴露剂量约与临床剂量200mg 每日两次的6 倍相当），会导致着床前、着床后流产和胚胎存活率的降低。此种作用是由于抑制前列腺素合成所致，对生殖功能并无永久的影响，在临床正常应用下不会发生此类情况。目前尚无本品对动脉导管闭合作用的人体研究评估资料。所以在怀孕的后3 个月内要避免使用塞来昔布。 　　分娩和生产： 　　大鼠在口服塞来昔布剂量高达100mg/kg 时（相当于按AUC0-24人体在200mg 每日两次时暴露剂量的约7 倍），无证据表明其有延迟分娩和生产作用。 本品对妊娠期妇女分娩和生产的影响尚不清楚。 　　哺乳期： 　　在哺乳大鼠中进行的研究显示塞来昔布能经乳汁分泌，浓度和血浆浓度相似。塞来昔布能否经哺乳妇女的乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物会经哺乳妇女的乳汁分泌和塞来昔布胶囊可能会对哺乳期婴幼儿引发潜在的严重不良反应，故应根据药物对母亲重要性的考虑，决定是否停止哺乳或停止用药。

【药物相互作用】 一般情况： 　　当塞来昔布与有抑制P450 2C9 作用的药物同时服用时，会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示：塞来昔布不是细胞色素P450 2C9，2C19 或 3A4 的抑制剂。 　　临床研究发现：塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）)的经验提示：与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂（ACE）抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖，酮康唑，甲氨喋呤，苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学，未发现有重要临床意义的药物相互作用。 　　通常： 　　塞来昔布主要经肝脏细胞色素P450 2C9 代谢。当塞来昔布与有抑制2C9 作用的药物同时服用时应加注意。 　　体外研究表明：尽管塞来昔布不是P450 2D6 的底物但是其的抑制剂。所以其在体内有可能与需要经P450 2D6 代谢的药物发生相互作用。详见说明书

【药物过量】 在临床研究中没有服用本品过量的报告。12 例患者服用剂量高达2400mg/天，共10 天，没有引起严重的毒性。急性NSAID 过量的症状通常限于疲倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛，经支持治疗后一般会缓解。亦会有胃肠道出血。罕见的有：高血压、急性肾衰、呼吸抑制和昏迷。治疗剂量下有过敏反应的报道，故过量时也可能出现。 　　NSAID 过量后应对症处理和支持治疗。没有特效的解毒剂。没有关于以血液透析去除塞来昔布的研究资料，但由于其血浆蛋白结合率高，过量时透析疗法可能无效。病人过量服药后4 小时内如无症状或过量很大时，也可用药物催吐，和/或活性炭(成人60-100g，儿童1-2g/kg )，和/或渗透性导泻等方法救治。由于蛋白结合率高，利尿、碱化尿液、血液透析或血液超滤可能无效。详见说明书

【药理毒理】 作用机理： 　　本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。详见说明书

【药代动力学】 吸收 　　口服单剂量塞来昔布后约3 小时达最高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg 每日两次时，其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱（见食物影响）。目前，尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后，5 天内可达到稳态血药浓度水平。详见说明书

【贮 藏】 室温，密闭保存。

【包 装】 0.2g*18s/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字J20140072

【生产企业】 辉瑞制药有限公司