【产品名称】阿奇霉素分散片
【商品名】欣匹特
【成分】(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-Α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-Β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。分子式:C38H72N2O12分子量:749.00
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:中耳炎?鼻窦炎?咽炎?扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎?肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
【规格】250毫克×6片
【用法用量】以阿奇霉素分散片治疗感染性疾病,温开水吞服或将药品用温开水分散后服用,其疗程及使用方法如下:成人:1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0G。2.治疗小儿咽炎?扁桃体炎,一日按体重12MG/KG顿服(一日最大量不超过0.5MG),连用5日。对其他感染的治疗:总剂量1.5G,分三次服药;一日1次服用本品0.5G。或总剂量相同,仍为1.5G,首日服用0.5G,然后第二至第五日一日1次口服本品0.25G。
【不良反应】病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。详见内包装说明书。
【禁忌】对阿奇毒素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。详见内包装说明书。
【注意事项】1、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。2、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。3、如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。4、用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。5、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。详见内包装说明书。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象,尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
【药物相互作用】1?不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。2?与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。3?与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。4?与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑:通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平?特非那定?环孢素?环已巴比妥?苯妥英的水平。5?与利福布汀合用会增加后者的毒性。
【药物过量】如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或用一般支持疗法。
【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌?酿脓链球菌(A组B溶血性链球菌)?肺炎(链)球菌?溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌?白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌?副流感(嗜血)杆菌?卡他(摩拉)菌?不动杆菌属?耶尔森菌属?嗜肺军团菌?百日咳杆菌?副百日咳杆菌?志贺菌属?巴斯德菌属?霍乱弧菌?副溶血性杆菌?类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌?伤寒沙门菌?肠肝菌属?亲水性单胞菌?克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌?类杆菌属?产气荚膜杆菌?消化链球菌属?坏死梭杆菌?痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物:梅毒螺旋体?淋病奈瑟菌?杜克(嗜血)杆菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋体(LYME病体)?肺炎支原体?人型支原体?解脲支原体?沙眼衣原体?卡氏肺孢子虫?鸟分枝杆菌属?弯曲菌属?单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属?沙雷菌属?摩根杆菌?绿脓(假单胞)杆菌。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
【药代动力学】口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5G后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(CMAX)为0.4~0.45MG/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(T1/2Β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02ΜG /ML时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2ΜG/ML时,血清蛋白结合率为7%。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存(10~30℃)。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H10980160
【生产企业】四川科伦药业股份有限公司